Brevet dans le domaine pharmaceutique – Première partie : Comment protéger un médicament ?

BREVETDANSLEDOMAINEPHARMACEUTIQUE
PREMIÈREPARTIE:COMMENTPROTÉGERUNMÉDICAMENT?

DAMIENCALVETETLAURENCEBOURGET-MERLE*
ROBIC
,S.E.N.C.R.L.
A
VOCATS,AGENTSDEBREVETSETDEMARQUES

L’unedesbranchesmajeuresdelachimieetdelabiochimiedemeurelamiseau
pointdenouvellesmoléculesouprotéinesentrantdanslafabricationdemédicaments.

AuCanada,unseulbrevetpeutprotégerdifférentsaspectsd’unemêmeinvention
1.
Dansledomainepharmaceutique,lesrevendicationspeuventcouvrir:
-unemoléculeouunefamilledemoléculeschimiquespossédantunemême
structuredebase;
-leprocédédesynthèsedecettemoléculeoulafamilledemolécules;
-unintermédiaireréactionnelentrantdansleprocédé,danslamesureoùla
structuredecetintermédiaireestprochedelastructureduproduitfinal;
-unecompositionpharmaceutiquecomprenantlamolécule;et
-l’utilisationdelamoléculeoudelacompositionpharmaceutiquepourle
traitementspécifiqued’uneouplusieursmaladies.

Nousprésentonsicilesdifférentesfaçonsdeprotégerunenouvellemoléculeouune
familledemolécules.Ilestimportantdementionnerquel’obtentiond’unbrevetne
donneaucundroitsurlacommercialisationd’unmédicamentbreveté,maissert
seulementàconféreraupropriétairedubrevetunmonopolecommercial.Lesloiset
lesrèglementsrégissantlacommercialisationdesmédicamentsauCanadaseront
décritsdansunfuturarticle.
Danslecasd’unemoléculechimique,undroitdepropriétésurcelle-cipeutêtre
revendiquésilamoléculerencontrelescritèresdebrevetabilité
2.Ladescriptiondu
brevetdoitdivulguerunedéfinitionclaireetprécisedelamolécule(idéalementpassa
structurechimique),aumoinsunprocédédesynthèsepermettantd’obtenircette
molécule,etbienentenduunusagecommercialdecelle-ci.Sil’usagecommercialest

©CIPS,2008.*DeROBIC,
S.E.N.C.R.L.,uncabinetmultidisciplinaired’avocats,d’agentsdebrevetsetd’agentsde
marquesdecommerce.Publiéà(Hiver2008),22:4Chimiste.Publication060.010F.
1Article36desRèglessurlesbrevets.
2«LeChimiste»Vol.20,N°4(Hiver2006)pages18-19.

2
untraitementmédical,lebrevetdoitdémontrerl’efficacitéthérapeutiquedela
molécule,parexempleenindiquantdesrésultatsdetestsbiologiques.

L’absencedetellespreuvesdesynthèseetd’efficacitéentraîneraunrejetde
l’Examinateurencharged’examinerlademandedebrevet,sousunmotifqu’on
appelle«absencedeprédictionvalable».Cetypederejetestrelativementfréquent
quandlecomposéétudiéestunenouvellemoléculejamaissynthétiséeauparavant.
Eneffet,lademandedebrevetcouvrantlamoléculeesthabituellementdéposéetrès
tôtdansleprocessusdemiseaupointd’unmédicament.Plusieursannées(et
quelquesmillionsdedollars)sontgénéralementnécessairesetparfoismêmeavant
d’avoirobtenudesrésultatsexpérimentauxprouvantl’efficacitédelamolécule.C’est
pourquoi,ilestpréférable,danslamesuredupossible,denepasdéposerde
demandedebrevetetdegardersecrèteladécouverted’unenouvellemolécule
jusqu’àcequelesinventeurspossèdentassezd’élémentsprouvantsonefficacité
thérapeutiquedansletraitementd’unemaladie.Pourrésumer,ilnesuffitpas
d’appelerunemolécule«médicament»pourqu’elleensoitun.

Lafaçonlaplusdirectederevendiquerunenouvellemoléculeestdelanommerpar
sonnomchimique(lanomenclatureIUPAC
3estàprivilégier)oudedonnersa
structurechimiquesemidéveloppée.Maisgénéralement,lesinventeurstenteront
d’obteniruneprotection,nonpaspouruneseulemoléculeenparticulier,maispour
unefamilledemoléculesayantencommununepartieseulementdesastructure.

PrenonscommeexemplelecitratedeSildénafil,uncomposéchimiquedontla
structurechimiqueestdétailléedansleTableauci-jointsouslaFigure1,etquientre
danslacompositiond’unmédicamentmieuxconnuparsamarquecommerciale
Viagra®delasociétéPfizer.Lebrevetcanadien2,044,748,délivréle3février1998,
couvreenfaitunefamilledemoléculesdontlaformuledebaseestdonnéedansle
TableausouslaFigure2.Danscetteformule,lesradicauxidentifiésR
1àR5sonten
faitdéfinisdanslarevendicationdefaçonàcequecelle-cicouvreunemultitudede
moléculesayantencommunlastructuredebasereprésentée.Cetypede
revendicationestappelé«revendicationMarkush»,dunomdel’inventeuraméricain
qui,danslesannées1920,utilisapourlapremièrefois,etavecsuccès,cette
techniquederédaction
4.Pourqu’une«revendicationMarkush»soitacceptéelorsde
l’examendelademande,iln’estpasnécessairequeladescriptiondonneunexemple
pourchacunedesmoléculesrevendiquées,toutefoisuncertainnombred’exemples
concretsestnécessairepouréviterunrejetpourmanquedeprédicationvalable.

Celapeutsemblerpourbeaucoupunmonopolebientropgrandquedeconféreràun
seulpropriétaireledroitsurplusieurscentaines,voirdesmilliersdemolécules,alors
qu’enréalitéseuleunedizained’entreellesontétéréellementsynthétiséesau

3IUPAC:InternationalUnionofPureandAppliedChemistry«Recommendations1993»R.Panicoet
al.BlackwellScienceLtd.4BrevetN°US1,506,316(26août1924).

3
laboratoire.C’estpourquoi,ilexisteenDroitcanadiendebrevets,cequel’onappelle
«unbrevetdesélection».Cetypedebrevetpeutrevendiquerunemoléculedéjà
couvertedansune«revendicationMarkush»d’unbrevetantérieur.Poursefaire,la
moléculesélectionnéenedoittoutefoispasavoirétédécriteendétaildansla
descriptiondecelui-cioudansunautredocumentpublic,etavoirunavantageoudes
propriétésinattendusvis-à-visdesautresmoléculesdelafamilledécritesdansle
brevetantérieur.Lebrevetdesélectiondevradoncexposerdefaçonclaireles
avantagesetlespropriétésinattendusdelamoléculesélectionnée,etsurtoutdansle
casoùcettemoléculesélectionnéeaurauneutilitésimilaire.

Unexempleimportantenchimiedecequipeutêtrerevendiquédansunbrevetde
sélectionconcernelaprotectiond’unénantiomèrespécifiqued’unemolécule
racémique.Bienquelamoléculeracémiqueaitétédéjàrevendiquéedansunbrevet
d’origine,etdanslamesureoùcebrevetd’originenedonnaitaucuneméthodeclaire
d’obtentiondeceténantiomère,viaparexempleunesynthèseasymétriquecontrôlée
ouuneméthodedeséparation,ilestpossibled’obtenirunbrevetsurceténantiomère.
Cetexempleestimportantcarilestbienconnudansledomainepharmaceutique
qu’unénantiomèrepurpeutavoirdemeilleurespropriétésthérapeutiquesquele
mélangeracémiquecorrespondant
5.

Lesmoléculesjouantlerôled’intermédiairesréactionnelsdanslasynthèsed’une
moléculepeuventégalementêtrerevendiquéesdanslemêmebrevet.Pourcefaire,
ettelquenousl’avonsmentionnéaudébutdecetarticle,lastructuredes
intermédiairesdoitêtreprochedelastructureduproduitfinal.Lebrevetnepeutpas
revendiquerpourcetintermédiaireautrechosequesonusageintrinsèque
d’intermédiaireet,s’ilyalieu,unusageéquivalentàl’usageduproduitfinal.

Finalement,uneautrefaçondeprotégerunenouvellemoléculeestdelarevendiquer
parsonprocédédefabrication.Danscecas,leprocédéestavanttoutl’objetprincipal
dubrevet.Laprotectionparbrevetd’unprocédédesynthèseferal’objetdela
deuxièmepartiedecetarticle.

5Décision“Sanofi-SynthélaboCanadaInc.c.ApotexInc.Ministèredelasanté”;2005CF390.

4

NomCommercial:
Viagra®ouRevatio®
Nomgénérique:
CitratedeSildénafil
Nomchimique:
Citratede1-[4-éthoxy-3-(6,7-dihydro-1-méthyl-7-oxo-3-propyl-1H-
pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-5-yl)-phénylsulfonyl]-4-méthylpipérazine
Formulesemi-développéeduSidénafil:
HN
N
N
CH3
C2H5
O
OC2H5
O2S
N
N
CH3Figure1

StructuredetypeMarkush(Revendication1dubrevetcanadien
2,044,748)
HN
N
N
R1
R2
O
OR3
SO2NR4
R5Figure2

5
ROBIC,ungrouped’avocatsetd’agentsdebrevetsetdemarquesdecommercevoué
depuis1892àlaprotectionetàlavalorisationdelapropriétéintellectuelledanstous
lesdomaines:brevets,dessinsindustrielsetmodèlesutilitaires;marquesde
commerce,marquesdecertificationetappellationsd’origine;droitsd’auteur,propriété
littéraireetartistique,droitsvoisinsetdel’artisteinterprète;informatique,logicielset
circuitsintégrés;biotechnologies,pharmaceutiquesetobtentionsvégétales;secrets
decommerce,know-howetconcurrence;licences,franchisesettransfertsde
technologies;commerceélectronique,distributionetdroitdesaffaires;marquage,
publicitéetétiquetage;poursuite,litigeetarbitrage;vérificationdiligenteetaudit.
ROBIC,agroupoflawyersandofpatentandtrademarkagentsdedicatedsince1892
totheprotectionandthevalorizationofallfieldsofintellectualproperty:patents,
industrialdesignsandutilitypatents;trademarks,certificationmarksandindicationsof
origin;copyrightandentertainmentlaw,artistsandperformers,neighbouringrights;
computer,softwareandintegratedcircuits;biotechnologies,pharmaceuticalsand
plantbreeders;tradesecrets,know-how,competitionandanti-trust;licensing,
franchisingandtechnologytransfers;e-commerce,distributionandbusinesslaw;
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